miércoles, 20 de febrero de 2013

conservadores

conservador
usos
Concentración %
Observaciones
Ac. benzoico
inyectables
0.17
pH 2.5-4.5

Sol.orales
001-0.1


Suspensiones orales
0.1
Es irritante gástrico, poco irritante en mucosas y piel

Jarabes
0.15


Preparaciones tópicas
0.1-0.2


Preparaciones vaginales
0.1-0.2





Parabenos
Inyectables
0.065-0.25
Son muy efectivos contra
Metilparabeno
Preparaciones oftálmicas
0.015-0.05
Levaduras y mohos
 Nipagin
Susp. Orales y soluciones
0.015-0.2


Preparaciones tópicas
0.02-0.3
Menos sensibles a pH

Preparaciones vaginales
0.1-0.18





propilparabeno
Inyectables
0.005-0.2

 Nipazol
Preparaciones oftálmicas
0.005-0.01


Susp. Orales y soluciones
0.1-0.2


Preparaciones tópicas
0.01-0.6


Preparaciones vaginales
0.02-0.1





Ac. sorbico
Sol orales
0.05-0.2
Se usa como sal sódica,

Preparaciones tópicas

Cálcica o potásica



Acción anti fúngica y



Antibacteriana




propionato
Sol. Orales
0.1
pH 6 bacteriostático




Esteres de glicerol
Prep.oftálmicas

Humectante

Prep. óticas

Vehículo

Prep. tópicas

Conservador




Sales mercuriales



Acetato fenil
Prep.vaginales
0.02
Espermicida
mercúrico
parenterales
0.001-0.002


oftálmicos
0.001-0.002





Borato fenil
parenterales
0.002

mercúrico
Prep. Oftálmicos
0.002-0.004





Nitrato fenil
Parenterales
0.001

mercúrico
Prep.vaginales
0.02


Prep oftálmicos
0.002









fenol
parenterales
0.5


tópicas
0.5-1
Anestésico local




cresol
Parenteral
0.15-0.3


tópicos
0.1
Irrita la piel y mucosas




clorocresol
parenterales
0.2


oftálmicas
0.05


tópicas
0.075-0.12





imidurea
tópicas
0.03-0.5
Sinergismo con parabenos




jueves, 14 de febrero de 2013

EDULCORANTES




Clasificación:

Existen diferentes maneras de clasificar a los edulcorantes, las más comunes son :

 Por su origen en: edulcorantes naturales  y sintéticos.
 Por su estructura: hidratos de carbono, alcoholes polihídricos, glucósidos, proteósidos y otros.
 Por su valor nutritivo: nutritivos y no nutritivos.
 Por su valor calórico: dietéticos y no dietéticos.


 Edulcorantes naturales.

 Son los que provienen del azúcar que se encuentra de forma natural en los alimentos. Son de 3 tipos:
      
 a) monosacáridos: glucosa, fructosa, galactosa;
b) disacáridos:sacarosa, lactosa, maltosa;
 c) trisacáridos: maltotriosa, manotriosa y rafinosa.


 Edulcorantes nutritivos (derivados de productos naturales):
 a) productos que provienen del almidón: glucosa, jarabe de glucosa, isoglucosa;
 b) productos que provienen de la sacarosa: azúcar invertido
c) azúcares-alcoholes o polioles: sorbitol,  manitol, xilitol, isomaltol, maltitol, lactitol, jarabe de glucosa hidrogenado
 d) neoazúcares: fructo-oligosacáridos.

Edulcorantes Sintéticos


 Edulcorantes  sinteticos y/o  intensos llamados  también de alta intensidad, divididos en:
 a)edulcorantes químicos (edulcorantes de  síntesis o edulcorantes artificiales): aspartame, acesulfame, 
   sacarina, ciclamato, alitame, dulcina. Estos edulcorantes son sustancias no relacionadas químicamente con        los azúcares. No aportan energía porque no son metabolizados.
 b) edulcorantes intensos de origen vegetal: 
taumatina, esteviósido, monelina, dihidrocalcona, glicirricina.


Por su estructura.
 Los polioles de baja energía o alcoholes del azúcar como:
A) Polioles monosacáridos: sorbitol, manitol y xilitol.
B) Polioles disacáridos: lactitol, isomaltol y maltitol.
C) Polioles polisacáridos:  jarabe de glucosa hidrogenado. una mezcla de polisacáridos y oligosacáridos. Se obtienen a partir de glucosa o sacarosa, se usan frecuentemente en la elaboración de productos dietéticos para diabéticos, porque se absorben muy lentamente.
D) Los hidrolizados de almidón hidrogenados.


El poder edulcorante se determina en relación a los gramos de sacarosa que hay que disolver en
agua para obtener un líquido de igual sabor que la disolución de 1g de edulcorante en el mismo volumen.




Tabla 1.
 Poder edulcorante en base a sacarosa (1.0) de distintos agentes edulcorantes
Compuesto                                                                   Potencia
Lactosa                                                                            0.4
Dulcitol                                                                             0.4
Sorbitol 0.5Maltosa                                                          0.5
Galactosa                                                                         0.6
D-Glucosa                                                                        0.7
D-Xilosa                                                                           0.7
Manitol                                                                             0.7
Glicina                                                                              0.7
Azúcar invertido                                                            0.7-0.9
Glicerol                                                                            0.8
Sacarosa                                                                          1.0
Xilitol                                                                               1.0
D-Fructuosa                                                                    1.1
p-Anisulurea                                                                  18.0
Ciclo hexilsulfamato de sodio (ciclamato)                        30-80
Glicirricina                                                                     50-100
Dulcina (4-etoxifenilurea)                                               70-350
Aspartamo (ester metílico de aspartil,                            100-200
fenilalanina)
6-Clorosacarina                                                            100-350
Acesulfam K                                                                 130-200
5-metil-sacarina                                                               200
Sacarina sódica                                                           200-700
Sucralosa                                                                        600
Esteviosido (estevia)                                                        300
Filodulcina                                                                       400
Hernan dulcina                                                                1000
Perillaldehido antio-aldoxina                                            2000
Neohesperidinadehidrochalcona                                      2000
Monelina                                                                    2000-2500
Taumatina                                                                       2500
5-Nitropropoxianilina                                              (P-4000) 4000


Fuente: Valle-Vega y Lucas-Florentino (2000)
 No todos los edulcorantes arriba mencionados están aprobados por la FDA o por la unión Europea, por lo que algunos se utilizan en la industria dependiendo de sus estudios de seguridad.

Nota: destacan en color azul los edulcorantes mas usados en la industria farmaceutica y aporbados por la FDA.




miércoles, 6 de febrero de 2013

agentes modificadores de la solubilidad

TEMPERATURA.-La solubilidad de los PA puede aumentar, cuando se eleva la temperatura, sin embargo, existen algunas sustancias que son mas solubles en frió, también hay que considerar la naturaleza de cada sustancia para evitar alguna degradación o incitación de la misma.

pH.- La mayoría de los farmacos son ácidos o bases débiles y su solubilidad en agua depende del grado de ionización y del pH del solvente, para poder modificar el pH de la solución es necesario adicionar soluciones reguladoras, las mas comunes son los citratos, fosfatos y acetatos, lo importante en este proceso es que estos buffer no interaccionen con los demás componentes de la formula y por supuesto mantenga estable al sistema.

Complejamiento..- Para poder aumentar la solubilidad de los farmacos se usa un  método en donde al adicionar otra sustancia se forma una nueva molécula compleja que da como resultado un aumento considerable de la solubilidad, estas sustancias se llaman complejantes y se debe adicionar en muy pequeñas concentraciones y revisar si el complejo obtenido no tiene interacción con los otros componentes de la formula o en todo caso inactivar la función terapéutica del fármaco original, es un método que esta cayendo en desuso.

     
Hidrotropia.-
se adicionan agentes hidrotropicos, es decir, que tienen cierta afinidad por el agua, esta propiedad favorece la solubilización del fármaco, formando miscelas coloidales,sin ser un tensoactivo

Grupos químico solubles
Estos grupos no son agregados al momento de fabricar una forma farmaceutica como los anteriores, éstos son incluidos durante la síntesis del fármaco, lo que le va a aumentar la solubilidad en agua pero corre el riesgo de volverlo inestable.

Tensoactivos
Estas sustancias además de favorecer la solubilidad de los farmacos, reducen la tensión superficial
y además funcionan como emulgentes que va a favorecer la biodisponibilidad del medicamento.

Cosolvencia.-
Son solventes no acuosos pero hidrosolubles utilizados para disolver principios activos insolubles en agua
el inconveniente es la posible toxicidad en el cuerpo.